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多肽新貴,訂書肽——新的治療方向
發布時間:2021-02-26 12:26:38 閱覽量:

      生物體內的調節多是通過蛋白質和蛋白質間的相互作用來實現,目前主要的治療劑類別有小分子和蛋白質治療劑。想要設計一個能讓蛋白質有效互相作用的小分子抑制劑相當困難,并且由于蛋白質治療劑在細胞膜上擴散的能力不足,其細胞滲透性很差。普通的線性多肽不能穿過細胞膜也容易被水解。作為多肽的新貴訂書肽——在醫療行業有著新的治療方向

訂書肽合成路線圖.jpg

將操控多肽納入醫學治療學的想法并不算新穎,但眾所周知的是多肽并不穩定。一旦與來源蛋白質分離,多肽會趨向失去形狀并被機體酶快速分解。但是訂書肽就不一樣,訂書肽的合成與普通多肽合成的區別在于在固相合成肽鏈過程中引入兩個含有α-甲基,α-烯基的非天然氨基酸,然后兩個非天然氨基酸之間發生烯烴復分解反應環化構成穩定α-螺旋結構構象的全碳支架,進而合成訂書肽。這種方法可以增加靶標親和力,增加細胞滲透性。其最終產物是一個堅固、安定的螺旋狀多肽,它能夠穿透到細胞內部并長久維持形狀直至發揮療效。

   活性多肽通常都具有相對復雜的空間結構,如α-螺旋、β折疊等等。單純的線性結構一般不具備生物活性,訂書肽(Stapled Peptide)是利用不同的化學鍵將不同區域的片段折疊到一起從而形成帶有多級結構的多肽,相比線性肽,它更加穩定,生物活性更好。在這些訂書肽中,碳碳雙鍵形成的訂書肽更加容易進入細胞內,與其蛋白的結合更加緊密,能長期穩定的存在于胞內,這就使得該類多肽成為蛋白酶抑制劑的首選。

 經過實驗積累,杭州肽佳生物作為多年的多肽定制合成廠家可以生產高品質的訂書肽產品,也有部分訂書肽現貨。歡迎各位客戶咨詢。


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